БиоФарма
 
C01E A01
Алпростадил
Українською мовою   English Контакты

АЛБИОПРОСТАДИЛ (ALPROSTADIL)

Увеличить фото...
Увеличить фото...
конц. д/п р-ра д/инф. 0,1 мг/0,2 мл в амп. № 5

Общая характеристика:
международное и химическое название: алпростадил; 7[(1R,2R,3R)-3-гидрокси-2-[(1Е,3S)-3-гидроксиокт-1-енил]-5-оксоциклопентил] гептановая кислота).
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
состав: 1 ампула (0,2 мл) содержит алпростадила 0,1 мг;
вспомогательные вещества: этанол абсолютный.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активное вещество препарата Албиопростадил - алпростадил (синтетический аналог природного простагландина Е1) обладает антиагрегантным, сосудорасширяющим, ангиопротективным действием. Воздействие алпростадила комплексное и направлено на улучшение микроциркуляции и периферического кровообращения благодаря улучшению реологических свойств крови, открытию коллатералей и ангиопротективного действия.
Расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров, усиливает коллатеральный кровоток. Влияние на гемокоагуляцию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, повышает пластичность эритроцитов. Повышает фибринолитическую активность крови.
На системном уровне действует как вазодилятатор. Оказывает антиатерогенное действие благодаря замедлению активации нейтрофилов, чрезмерной пролиферации клеток сосудистой стенки, снижению синтеза холестерина и его депонирования в стенках сосудов.
При интракавернозном введении способствует увеличению кровотока и улучшению микроциркуляции в кавернозных телах.
При внутриартериальном введении у новорожденных позволяет поддерживать функционирующий артериальный проток в открытом состоянии, что улучшает кровообращение и оксигенацию.
Фармакокинетика.
Алпростадил быстро метаболизируется, период полувыведения составляет около 10 секунд. При внутривенном введении около 60-90% циркулирующего алпростадила метаболизируется в легких при "первом прохождении" через них, главным образом, путем бета- и омега-окисления. Во время первого метаболического прохождения в легких распадается до 60-90 %. В результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-простагландин Е1, 15-кето-13,14-дигидро-простагландин Е1 и 13,14-дигидропростагландин Е1. Кетометаболиты имеют биологическую активность ниже, чем албиопростадил, а действие метаболита 13,14-дигидропростагландин Е1 подобно действию простагландина Е1.
Важным является тот факт, что 13,14-дигидропростагландин Е1 действует дольше, период его полувыведения составляет приблизительно 1 мин. (альфа-фаза) и 30 мин. (бета-фаза).
Основные метаболиты выделяются с мочой (до 88 %) и калом (12 %).
Показания к применению.
Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей, сопровождающиеся болью в состоянии покоя или трофическими изменениями: облитерирующий эндартериит с тяжелой "перемежающейся хромотой" (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации.
Врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных (с целью временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), в т.ч. митральная атрезия, атрезия легочной артерии, трехстворчатого клапана, тетрада Фалло.
Способ применения и дозы.
Во избежание осложнений, препарат следует применять только по назначению врача.
В случае лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий конечностей для взрослых Албиопростадил назначают внутривенно в дозе от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки или, при более тяжелых состояниях, от 50 до 100 мкг 2 раза в сутки при разведении в 200-500 мл раствора-носителя, в качестве которого используют физиологический раствор, 5% раствор глюкозы. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 2 часов. Продолжительность курса лечения в среднем составляет 14 дней. В случае положительного эффекта лечение препаратом можно продолжить еще на протяжение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При отсутствии положительного эффекта на протяжение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
При лечении новорожденных детей с врожденными пороками сердца, связанными с незарастанием боталлового протока, Албиопростадил вводят путем постоянной инфузии капельно в крупные вены или в пупочную артерию. Начальная скорость инфузии составляет от 0,01 до 0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают до минимальной поддерживающей (обычно 0,01-0,02 мкг/кг/мин). В случае необходимости, как исключение, дозу можно увеличить до 0,1 мкг/кг/мин. При появлении выраженных побочных эффектов вводимую дозу необходимо уменьшить. Лечение препаратом Албиопростадил необходимо проводить под контролем гемодинамических показателей, кислотно-щелочного баланса. У новорожденных детей препарат следует применять под постоянным контролем артериального давления, при наличии условий для проведения ИВЛ.
Рекомендации относительно разведения препарата Албиопростадил: при разведении 1 ампулы или флакона (0,2 мл) препарата Албиопростадил в 9,8 мл раствора-носителя (физиологический раствор, 5% раствор глюкозы) получают концентрацию 100 мкг Албиопростадила в 10 мл раствора. Полученный раствор можно развести в большем объеме раствора-носителя.
Полученный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Возможно временное хранение полученного раствора не более 24 часов с момента приготовления при температуре 2-8° С.
Побочное действие.
При внутривенном введении препарата возможно появление признаков флебита проксимальнее места введения (до 40 % больных). Это, как правило, не вызывает необходимости прекращения лечения препаратом, признаки воспаления исчезают через несколько часов после окончания инфузии или при изменении места введения. Проводить специфическое лечение в таких случаях не нужно. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту этого побочного действия препарата.
В отдельных случаях при лечении препаратом возможны: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания, повышенное потоотделение, нарушения со стороны органов пищеварения (дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея), отёчность конечности, в вену которой проводится инфузия раствора препарата, артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, повышение температуры тела, аллергические реакциии, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гематурия. В исключительно редких случаях возможно развитие отёка легких, сердечно-сосудистой недостаточности. Длительный курс лечения (4 недели и более) может осложниться обратимым гиперостозом трубчатых костей. Возможны изменения со стороны крови в виде лейкоцитоза или лейкопении, как исключение, возможно увеличение титра С-реактивного белка. У больных с выраженной сердечной недостаточностью необходимо ограничивать увеличение объема инфузии в связи с опасностью развития отёка легких и возможной остановки сердца.
У новорожденных детей среди побочных явлений могут отмечаться: повышение температуры тела, артериальная гипотензия, гиперемия кожи, диарея, брадикардия, тахикардия, кожные высыпания, судороги, угнетение дыхания (вплоть до апноэ). В исключительно редких случаях возможно развитие дисеминированной внутрисосудистой коагулопатии. В случае продолжительного курса лечения (на протяжение нескольких недель) возможно появление гиперостозов костей нижних конечностей.
Крайне редко (до 1 % случаев) у новорожденных могут быть отмечены: шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ), нарушение функции почек (вплоть до анурии), гипогликемия, фибриляция желудочков сердца, A-V блокада ІІ степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, повышение уровня калия в крови, тромбоцитопения, анемия.
Количество нежелательных реакций может изменяться зависимо от концентрации, объема и скорости проведения инфузии. При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.
Противопоказания.
Абсолютным противопоказанием для назначения препарата является повышенная чувствительность к албиопростадилу, беременность, кормление грудью. Относительным противопоказанием является острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая или нестабильная форма стенокардии, бронхообструктивный синдром тяжелой степени, нарушения функции печени, состояния, связанные с риском возникновения кровотечения (язва желудка или двенадцатиперсной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), выраженная артериальная гипотензия.
Возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет.
В неонаталогии: повышенная чувствительность к алпростадилу, угнетение функции дыхания, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.
Передозировка.
В случае передозировки (интоксикации) препаратом Албиопростадил возможно появление таких симптомов: снижение артериального давления, гиперемия кожи, слабость. При наличии признаков передозировки, инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Специфическое лечение в таких случаях, как правило, проводить не нужно. В случае появления признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных детей необходимо провести искусственную вентиляцию легких.
Особенности применения.
С особой осторожностью следует применять препарат у больных с артериальной гипотензией, сердечно-сосудистой недостаточностью (необходимо контролировать нагрузку "объемом" раствора-носителя). У больных, которые находятся на гемодиализе, лечение Албиопростадилом следует проводить в последиализный период. Следует быть осторожным при лечении этим препаратом людей преклонного возраста с инсулинозависимым сахарным диабетом, особенно при обширных поражениях сосудов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата новорожденным в случае появления признаков угнетения дыхания (брадипноэ), артериальной гипотензии, тахикардии, гипертермии.
Частота развития побочных эффектов может меняться зависимо от концентрации раствора, объема и скорости инфузии.
При лечении необходимо контролировать АД, ЧСС, биохимические показатели и параметры системы свертывания крови (при ее нарушениях или при одновременной терапии лекарственными средствами, которые влияют на свертывание крови). Обязательным условием применения у новорожденных является наличие возможности проведения ИВЛ. Препарат следует использовать под тщательным врачебным контролем.
Применение препарата не влияет на способность управления автотранспортом и на работу с движущимися механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Введение препарата Албиопростадил усиливает действие гипотензивных и сосудорасширяющих средств. Следует придерживаться осторожности при одновременном введении Албиопростадила с препаратами, препятствующими свертыванию крови (антикоагулянтами и антиагрегантами) из-за возможного увеличения риска кровотечения. Фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением 0,9 % раствора натрия хлорида и 5 % раствора глюкозы).
Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре (5±3)°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Форма выпуска.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий. По 0,2 мл в ампуле или флаконе. По 5 или 10 ампул или флаконов в картонной пачке.

«« вернуться

Copyright © 2003
Сделано в LND
Апорт Top 1000 META - украинская поисковая система УКРМЕД - Каталог Медичних Сайтiв в Українi