БиоФарма
 
H02A B06
Преднизолон
Українською мовою   English Контакты

Преднизолон (Рrednisolonе)

Увеличить фото...
Увеличить фото...
р-р д/ин. 30мг/мл 1 мл в амп. №3

Общая характеристика:
международное и химическое названия: prednisolonе; прегнадиен-1,4-триол-11b,17a,21-дион-3,20;
основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор;
состав: 1 мл раствора содержит преднизолона - 0,03 г;
вспомогательные вещества: натрий фосфорнокислый двузамещенный безводный, натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противовоспалительное, антиаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое средство.
В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.
Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.
Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов.
Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию с почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном назначении препарата может развиться функциональная недостаточность коры надпочечников. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.
Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может привести к развитию пептической язвы.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь. Фармакологический эффект преднизолона значительно запаздывает по сравнению с достижением максимального уровня препарата в крови и развивается 2-8 часов. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса - с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия от обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых - 2-4 часа, у детей - короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20% преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть -выделяется с желчью.
При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания к применению.
Внутривенно назначают при шоке, тяжелых формах неспецифического язвенного колита и болезни Крона.
Внутримышечно - при ревматизме, ревматоидном артрите, дерматомиозите, узелковом артериите, склеродермии, болезни Бехтерева, бронхиальной астме, астматическом статусе, острых и хронических аллергических заболеваниях, болезни Адиссона, острой недостаточности коры надпочечников, адреногенитальном синдроме, гепатите, печеночной коме, гипогликемических состояниях, липоидном нефрозе; агранулоцитозе, различных формах лейкемии, лимфогрануломатозе, тромбоцитопенической пурпуре, гемолитической анемии; малой хорее; пузырчатке, экземе, зуде, эксфолиативном дерматите, псориазе, почесухе, экземе, себорейном дерматите, красной волчанке, эритродермии, псориазе, алопеции.
Внутрисуставно - при хроническом полиартрите, посттравматическом артрите, остеоартрите больших суставов, ревматических поражениях отдельных суставов, артрозах.
Инфильтрационно - при эпикондилите, тендовагините, бурсите, плечелопаточном периартрите, келоидах, ишиалгии, контрактуре Дюпюитрена, ревматических и сходных с ними поражениях суставов и различных тканей.

Способ применения и дозы.
Препарат назначают внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, инфильтрационно.
Взрослым обычно назначают глубоко внутримышечно в дозе 1 - 2 мл/сутки (30-60 мг преднизолона).
Внутривенно назначают при шоке - до 4 мл (120 мг Преднизолона). При тяжелой форме неспецифического язвенного колита по 8-12 мл/сутки (240-360 мг Преднизолона) в течение 5-6 дней, при тяжелой форме болезни Крона - по 10-13 мл/сутки (300-390 мг Преднизолона) в течение 5-7 дней.
Внутрисуставно вводят: в большие суставы - 25-50 мг, в суставы средней величины - 10-25 мг, в мелкие - 5-10 мг.
Инфильтрационно вводят от 5 до 50 мг в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения.
Детям препарат назначают строго по показаниям и под контролем врача: детям 6-12 лет внутримышечно по 25 мг/сутки, старше 12 лет - 25-50 мг/сутки.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от характера и выраженности заболевания, а также состояния больного. Применение препарата в высоких дозах возможно в течение не более одной недели; затем следует постепенно уменьшать дозу препарата или переходить на пероральное применение Преднизолона.

Побочное действие.
Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела, гипергликемия вплоть до развития стероидного диабета, истощение (вплоть до атрофии) функции коры надпочечников.
Со стороны пищеварительной системы: повышение кислотности желудочного сока, ульцерогенное действие на желудочно-кишечный тракт.
Со стороны обмена веществ: повышение выведения калия, задержка натрия в организме с образованием отеков, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны системы свертывания крови: повышение свертываемости крови.
Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны органов зрения: стероидная катаракта, провоцирование латентной глаукомы.
Со стороны центральной нервной системы: психические расстройства.
Эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием: снижение сопротивляемости инфекциям, замедленное заживление ран.

Противопоказания.
Язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Инфильтрационное введение в очаги поражения кожных покровов и тканей при ветряной оспе, специфических инфекциях, микозах, при местной реакции на вакцинацию.

Передозировка.
При превышении рекомендованных доз возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, образование отеков, гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия.
У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы, синдром Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.
Лечение: прекращение препарата, симптоматическая терапия, при необходимости - коррекция электролитного баланса.

Особенности применения.
В течение суток рекомендуется применять с учетом циркадного ритма эндогенной секреции кортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра.
С осторожностью применяют для лечения пациентов с указанием на психозы в анамнезе, неспецифических инфекциях при условии одновременной химио- или антибиотикотерапии. При сахарном диабете применение возможно только при абсолютных показаниях или для предупреждения предполагаемой резистентности к инсулину. При латентных формах туберкулеза преднизолон может быть применен только в сочетании с противотуберкулезными средствами.
В процессе лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения адренокортикотропного гормона после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).
При болезни Адиссона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.
После прекращения лечения возможно возникновение синдромов отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Преднизолон усиливает противосвертывающий эффект антикоагулянтов, увеличивает вероятность возникновения кровотечений на фоне салицилатов, нарушений электролитного обмена на фоне диуретиков, риск интоксикации сердечными гликозидами. Уменьшает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и антибактериальный эффект рифампицина.

Условия и сроки хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С. Срок годности - 1 год.

Условия отпуска.
По рецепту.

Форма выпуска.
Раствор для инъекций. по 1 мл или 2 мл в ампулах № 3, № 5 или № 10.

«« вернуться

Copyright © 2003
Сделано в LND
Апорт Top 1000 META - украинская поисковая система УКРМЕД - Каталог Медичних Сайтiв в Українi